Dall’ integratore alimentare al nutraceutico

Ormai tutti sappiamo che cos’è un integratore alimentare, ma pochi conoscono il significato di  nutraceutico

La nutraceutica, termine coniato nel 1989 da Stephen L. DeFelice (fondatore e presidente della “The Foundation for Innovation in Medicine”) che nasce dalla fusione di “nutrizione” e “farmaceutica”, è una disciplina che si occupa di:

  • Studiare gli estratti di elementi presenti in natura (piante, animali, minerali ecc.) allo scopo di individuare principi nutritivi in grado apportare benefici alla salute;
  • Testare l’efficacia dei principi nutritivi selezionati;
  • Rendere disponibili sotto varie forme i principi che hanno dimostrato la loro efficacia.

La differenza tra un farmaco e un nutraceutico sta nella differenza della capacità di raggiungere un determinato recettore o più recettori simili: il farmaco mira ad un solo recettore, potenziando i suoi effetti terapeutici solo in quell’area di interesse mentre il nutraceutico lavora in un contesto di modulazione, le piante contenute all’interno della formulazione nutraceutica si potenziano a vicenda in maniera sinergica, migliorandone la tollerabilità nell’assunzione. In entrambi i casi, tuttavia, possono comparire effetti indesiderati. 

Oggi voglio parlarvi di uno dei nutraceutici più conosciuti: l’estratto di riso rosso fermentato per ridurre l’eccesso di colesterolo. È un derivato dalla fermentazione del riso (Oryza sativa) dovuta ad alcuni lieviti (Monascus purpureus, M. pilosus, M. floridanus o M. ruber). Non è quindi da confondersi con il riso rosso alimentare che non ha proprietà ipocolesterolemizzanti.

Il riso rosso fermentato contiene:

Durante la fermentazione, il lievito arricchisce il riso di un complesso di sostanze con importante attività ipolipemizzante, tra cui polichetidi come le monacoline. Generalmente, gli integratori derivati dal riso rosso fermentato contengono una concentrazione di monacoline superiore a 1,9%. A seconda delle condizioni del tipo di fermentazione e del tipo di lievito, si possono formare diversi tipi di monacoline (compactina, monacolina M, L, J, X) e il sottotipo monacolina K, strutturalmente identico al farmaco lovastatina. Il meccanismo d’azione ipolipemizzante del riso rosso fermentato è dovuto all’inibizione reversibile sull’enzima 3-idrossi-3-metil-glutaril-CoA (HMG-CoA) reduttasi (enzima chiave nella sintesi endogena del colesterolo) esercitata dalle monacoline. 

Nonostante l’analogia strutturale, monacolina K e lovastatina hanno profilo farmacocinetico e biodisponibilità differenti. Questo in parte può essere dovuto al fatto che la lovastatina è somministrata come singolo principio attivo (e come tale ha una biodisponibilità per via orale di circa il 30%), mentre la monacolina K è solo uno dei componenti del riso rosso fermentato e gli altri componenti possono modificarne la biodisponibilità. Un altro aspetto importante che enfatizza le differenze di farmacocinetica (e quindi di efficacia) fra lovastatina e monacolina K riguarda una maggiore instabilità nella struttura chimica di quest’ultima: infatti il rapporto fra lattone e forma acida varia molto e la forma acida risulta quella più attiva e meglio assorbita.